Aplikácia textov a vedľajšie účinky. Lyrica tablety indikácie na použitie

Antikonvulzívny liek

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly tvrdá želatína, č. 4, s bielym uzáverom a telom, dávkovanie a kód produktu "PGN 25" sú uvedené na tele čiernym atramentom a "Pfizer" na uzávere; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 35 mg, kukuričný škrob - 20 mg, mastenec - 20 mg.

Zloženie tela kapsuly:
Zloženie uzáveru kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie atramentu:šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylénglykol - 3-7%, koncentrovaný - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1% , čistená voda - 15-18%, farbivo železa čierny oxid - 24-28%.

Kapsuly tvrdá želatínová, č. 4, s červeno-hnedým až tmavo-červeno-hnedým vrchnákom * a bielym telom; dávkovanie a kód produktu „PGN 75“ na tele čiernym atramentom, „Pfizer“ na uzávere; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 8,25 mg, kukuričný škrob - 8,375 mg, mastenec - 8,375 mg.

Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly: farbivo železa červený oxid - 1,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatína - až 100%.
Zloženie atramentu:šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylénglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1 %, čistená voda - 15-18 %, čierny oxid farbiva železa - 24-28 %.

14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.

Kapsuly tvrdá želatínová, č. 2, s bielym vrchnákom a telom; dávkovanie a kód produktu „PGN 150“ na tele čiernym atramentom, „Pfizer“ na uzávere; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 16,5 mg, kukuričný škrob - 16,75 mg, mastenec - 16,75 mg.

Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie atramentu:šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylénglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05- 0,1 %, čistená voda - 15-18 %, farbivo na železo čierny oxid - 24-28 %.

14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.

Kapsuly tvrdá želatína, č.0, s červeno-hnedým až tmavo-červeno-hnedým uzáverom * a bielym telom, dávkovanie a kód produktu "PGN 300" sú na tele uvedené čiernym atramentom, uzáver je označený "Pfizer" ; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 33 mg, kukuričný škrob - 33,5 mg, mastenec - 33,5 mg.

Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly: farbivo železa červený oxid - 0,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatína - až 100%.
Zloženie atramentu:šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylénglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amónia - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05- 0,1 %, čistená voda - 15-18 %, farbivo na železo čierny oxid - 24-28 %.

14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.

* v originálnych certifikátoch výrobcu sú tieto farby popísané nasledovne: "od červeno-hnedej po tmavo-červeno-hnedú" - "oranžová", od svetlej červenohnedej po červenohnedú "-" svetlooranžová ", čo zodpovedá farba porovnania pontónov používaných v Európskej únii pre tento typ analýzy.

farmakologický účinok

Účinnou látkou je analóg kyseliny gama-aminomaslovej (kyselina gama-aminomaslová) (GABA).

Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (a 2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme a nevratne ho nahrádza. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.

Neuropatická bolesť

Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.

Zistilo sa, že keď sa pregabalín užíva v kúrach do 13 týždňov, 2-krát denne a do 8 týždňov, 3-krát denne, vo všeobecnosti riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri použití 2 alebo 3-krát / deň sú rovnaké.

Pri užívaní v priebehu do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.

U 35 % pacientov užívajúcich pregabalín a 18 % pacientov užívajúcich placebo došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok takejto úľavy od bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Ospalosť sa vyskytla u 48 % pacientov užívajúcich pregabalín a 16 % pacientov užívajúcich placebo.

Fibromyalgia

Výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou sa pozoruje pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne. Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, avšak tolerancia dávky 600 mg/deň je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Použitie pregabalínu v dávke 600 mg / deň viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 - 450 mg / deň.

Epilepsia

Pri používaní lieku počas 12 týždňov, 2 alebo 3-krát denne, je zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri týchto dávkovacích režimoch rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.

Generalizovaná úzkostná porucha

Pokles symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy je zaznamenaný v prvom týždni liečby. Keď sa liek používal počas 8 týždňov, 52 % pacientov užívajúcich pregabalín a 38 % pacientov užívajúcich placebo malo 50 % zlepšenie symptómov na Hamiltonovej škále úzkosti (HAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Parametre farmakokinetiky pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávali pre syndrómy chronickej bolesti, boli podobné.

Odsávanie

Pregabalín sa po perorálnom podaní nalačno rýchlo absorbuje. C max sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu po perorálnom podaní je ≥ 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití je rovnovážny stav dosiahnutý po 24-48 hodinách.Pri užití lieku po jedle klesá C max o cca 25-30% a čas na dosiahnutie Cmax sa zvyšuje na cca 2,5 hod. Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu.pregabalín.

Distribúcia

Zdanlivý Vd pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Liečivo sa neviaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus

Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívnej značky detegovalo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. Nezistili sa žiadne známky racemizácie S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.

Odstúpenie

Pregabalín sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme. Priemerný T 1/2 je 6,3 hod.. Klírens pregabalínu z plazmy a renálny klírens sú priamo úmerné CC.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatickú koncentráciu pregabalínu.

V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné mať na pamäti, že klírens pregabalínu je priamo úmerný CC. Vzhľadom na to, že sa liek vylučuje najmä obličkami, v prípade poruchy funkcie obličiek sa odporúča znížiť dávku pregabalínu. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia asi o 50 %); po hemodialýze je potrebné predpísať ďalšiu dávku lieku.

Farmakokinetika pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Pregabalín prakticky nepodlieha metabolizmu a vylučuje sa prevažne nezmenený močom, preto by porucha funkcie pečene nemala významne meniť koncentráciu lieku v plazme.

Pri predpisovaní lieku starším pacientom nad 65 rokov treba mať na pamäti, že klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo odráža pokles CC súvisiaci s vekom. U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné znížiť dávku lieku.

Indikácie

Neuropatická bolesť:

• liečba neuropatickej bolesti u dospelých.

epilepsia:

• ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi, sprevádzanými alebo nesprevádzanými sekundárnou generalizáciou.

Generalizovaná úzkostná porucha:

• liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.

Fibromyalgia:

• liečba fibromyalgie u dospelých.

Kontraindikácie

• deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití);
• zriedkavé dedičné choroby, vr. intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a zhoršená absorpcia glukózy / galaktózy;
• precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť liek by mal byť predpísaný na zlyhanie obličiek so srdcovým zlyhaním. V súvislosti s hlásenými ojedinelými prípadmi nekontrolovaného užívania pregabalínu sa musí pregabalín predpisovať opatrne u pacientov s drogovou závislosťou v anamnéze (takíto pacienti potrebujú počas liečby liekmi starostlivý lekársky dohľad).

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dennej dávke 150 až 600 mg v 2 alebo 3 rozdelených dávkach.

o neuropatickej bolesti liečba začína dávkou 150 mg / deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie je možné po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň a v prípade potreby po ďalších 7 dňoch až na maximálnu dávku 600 mg/deň.

o epilepsia liečba začína dávkou 150 mg / deň. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a toleranciu, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a po ďalšom týždni - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

o fibromyalgia liečba začína dávkou 75 mg 2-krát denne (150 mg denne). V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie po 3-7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

o generalizovanej úzkostnej poruchy liečba začína dávkou 150 mg / deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Zrušenie lieku Lyrica: ak sa liečba musí prerušiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek dávka sa vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy QC (tabuľka), ktorá sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:

Pre muži:

CC (ml / min) = (telesná hmotnosť v kg) x (140 - vek v rokoch) / 72 x sérový kreatinín (mg / dl)

Pre ženy:

CC (ml / min) = hodnota CC pre mužov x 0,85

Mať pacienti na hemodialýze, denná dávka pregabalínu sa upravuje podľa funkcie obličiek. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze je predpísaná ďalšia dávka (tabuľka).

Úprava dávky pregabalínu s prihliadnutím na funkciu obličiek.

Mať pacientov s poruchou funkcie pečeneúprava dávky nie je potrebná.

Starší pacienti nad 65 rokov

Ak sa vynechá dávka pregabalínu, nasledujúca dávka sa má užiť čo najskôr, ale vynechaná dávka sa nemá užiť, ak je už nasledujúca dávka správna.

Vedľajšie účinky

U viac ako 12 000 pacientov z klinických skúseností s pregabalínom boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závraty a ospalosť. Pozorované udalosti boli zvyčajne mierne až stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba v dôsledku nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí. Hlavné nežiaduce udalosti vyžadujúce prerušenie liečby boli závraty (4 %) a ospalosť (3 %) v závislosti od ich subjektívnej tolerancie. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež viedli k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, zhoršená pozornosť, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.

Uvedené nežiaduce reakcie vo frekvencii prevyšovali nežiaduce reakcie v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby) a mohli súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou. Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Vedľajšie účinky zaznamenané počas sledovania po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma):

Z nervového systému: bolesť hlavy, strata vedomia, kognitívne poruchy, záchvaty.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - opuch jazyka, nevoľnosť, hnačka.

Na strane orgánu zraku: keratitída, strata zraku.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - pruritus, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - angioedém (vrátane edému tváre), precitlivenosť.

Na strane kardiovaskulárneho systému: chronické srdcové zlyhanie, predĺženie QT intervalu.

Z močového systému: zadržiavanie moču.

Z dýchacieho systému: pľúcny edém.

Na strane reprodukčného systému: gynekomastia.

Ostatné: zvýšená únava.

Predávkovanie

Symptómy: v prípade predávkovania liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne z vyššie popísaných nežiaducich reakcií. V priebehu postmarketingového používania sa najčastejšie pozorovali poruchy nálady, ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a úzkosť.

Liečba: vykonať výplach žalúdka, podpornú liečbu a v prípade potreby hemodialýzu.

Liekové interakcie

Pregabalín sa vylučuje močom prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov močom), neinhibuje metabolizmus iných liečiv in vitro a neviaže sa na plazmu proteíny, preto je nepravdepodobné, že by mohol vstúpiť do farmakokinetickej interakcie.

Nepreukázala sa žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia pregabalínu s fenytoínom, karbamazepínom, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom. Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické lieky, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.

Keď sa perorálne kontraceptíva obsahujúce noretisterón a/alebo etinylestradiol používali súbežne s pregabalínom, rovnovážna farmakokinetika oboch liekov sa nezmenila.

Pri súčasnom použití pregabalínu s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, boli hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy.

Bol tiež hlásený negatívny účinok pregabalínu na činnosť gastrointestinálneho traktu (vrátane rozvoja črevnej obštrukcie, paralytického ilea, zápchy), ak sa užíva súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako sú nenarkotické analgetiká).

Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný účinok na dýchanie. Zdá sa, že pregabalín zvyšuje kognitívne a motorické poškodenie spôsobené oxykodónom. Pregabalín môže zosilniť účinky etanolu a lorazepamu.

špeciálne pokyny

U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebné upraviť dávky hypoglykemických liekov.

Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je edém tváre, periorálny edém alebo opuch tkanív horných dýchacích ciest).

Antiepileptiká, vrátane pregabalínu, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť starostlivo sledovaní kvôli vzniku alebo zhoršeniu depresie, objaveniu sa samovražedných myšlienok alebo správania.

Závraty a ospalosť sa spájajú s liečbou pregabalínom, čo zvyšuje riziko náhodného poranenia (pádov) u starších dospelých. V priebehu postmarketingového používania lieku sa vyskytli aj prípady straty vedomia, zmätenosti a zhoršených kognitívnych funkcií. Preto, kým pacienti neposúdia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.

Informácie o možnosti zrušenia iných antikonvulzív pri potláčaní záchvatov pregabalínom a o vhodnosti monoterapie týmto liekom sú nedostatočné. Existujú správy o vývoji záchvatov, vr. status epilepticus a menšie záchvaty počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby.

Ak sa počas liečby pregabalínom objavia také nežiaduce reakcie ako rozmazané videnie alebo iné poruchy zrakového orgánu, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto príznakov.

Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa po vysadení pregabalínu funkcia obličiek obnovila.

V dôsledku vysadenia pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe boli pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Neexistujú žiadne informácie o frekvencii a závažnosti prejavov abstinenčného syndrómu pregabalínu v závislosti od trvania liečby pregabalínom a jeho dávky.

Neexistujú dôkazy o tom, že pregabalín je aktívny na receptoroch spojených s rozvojom zneužívania liekov pacientmi. V postmarketingových štúdiách boli hlásené prípady zneužívania pregabalínu. Tak ako pri každom lieku, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo vyhodnotiť pacientovu anamnézu pre akékoľvek existujúce prípady zneužívania liekov a pacienta treba sledovať na možnosť zneužívania pregabalínu.

Boli hlásené prípady rozvoja závislosti pri použití pregabalínu. Pacienti s drogovou závislosťou v anamnéze vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie kvôli symptómom závislosti od pregabalínu.

V priebehu postmarketingového používania lieku bol u niektorých pacientov hlásený rozvoj chronického srdcového zlyhania počas liečby pregabalínom. Tieto reakcie sa pozorovali hlavne u starších pacientov trpiacich srdcovou dysfunkciou a užívajúcich liek na neuropatiu. Preto sa má pregabalín u tejto kategórie pacientov používať s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.

Výskyt nežiaducich účinkov na CNS, najmä ospalosti, je zvýšený pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy, čo však môže byť spôsobené súčtom účinkov pregabalínu a iných súčasne užívaných liekov (napr. ). Túto skutočnosť je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na túto indikáciu.

Boli hlásené prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré môžu viesť k rozvoju encefalopatie.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu v deti do 12 rokov a mladistvých do 17 rokov neboli stanovené, preto by sa liek nemal predpisovať tejto kategórii pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a preto ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a používať zložité vybavenie. Pacienti by nemali viesť vozidlá, používať sofistikované vybavenie alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nebude jasné, či tento liek ovplyvňuje ich vykonávanie takýchto úloh.

Tehotenstvo a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu počas gravidity.

V u zvierat malo liečivo toxický účinok na reprodukčnú funkciu.

V tomto ohľade môže byť liek Lyrica predpísaný počas tehotenstva iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku jednoznačne preváži možné riziko pre plod.

Pri použití lieku Lyrica ženy v reprodukčnom veku musí používať vhodné metódy antikoncepcie.

Neexistujú žiadne informácie o vylučovaní pregabalínu do materského mlieka u žien. Avšak v experimentálny výskum zistili, že sa u potkanov vylučuje do materského mlieka. V tejto súvislosti sa počas liečby Lyricou odporúča ukončiť dojčenie.

Starší pacienti (nad 65 rokov) môže byť potrebné zníženie dávky pregabalínu v dôsledku zníženej funkcie obličiek.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti je 3 roky.

Lyrica (aktívna zložka je pregabalín) je antikonvulzívum, analóg kyseliny gama-aminomaslovej, ktorý má analgetické a anxiolytické ("anti-úzkostné") účinky. Predpokladá sa, že antikonvulzívne a analgetické účinky lieku sú spôsobené schopnosťou pregabalínu interagovať s ďalšou podjednotkou napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čo znamená ireverzibilnú náhradu 3H-gabapentínu. Texty zmierňujú klinické príznaky generalizovanej úzkostnej poruchy. Liečivo sa rýchlo a úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky sa dosiahne 1 hodinu po užití jednorazovej dávky alebo pri pravidelnom používaní. Biologická dostupnosť textov presahuje 90% bez ohľadu na podanú dávku. Pri opakovanom použití sa stabilné terapeutické koncentrácie v krvi nastavia na 1-2 dni. Jedlo znižuje biologickú dostupnosť lieku o 25-30% a oneskoruje dosiahnutie maximálnej koncentrácie až o 2,5 hodiny. Jedlo zároveň neovplyvňuje celkovú absorpciu pregabalínu. Liečivo sa prakticky nemetabolizuje a vylučuje sa močom v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je v priemere 6,3 hodiny.

Texty sú dostupné v kapsuliach. Liečivo sa užíva v dávke 150-600 mg denne v 2 alebo 3 dávkach. Neodporúča sa náhle prerušiť priebeh liečby: ak je potrebné liečbu ukončiť, liek sa má vysadiť postupne počas 7 dní. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy klírens kreatinínu. Pacienti s poruchou funkcie pečene akceptujú texty všeobecne. Vzhľadom na zníženú funkciu obličiek u starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky. Ak sa z nejakého dôvodu vynechal plánovaný príjem lieku, ďalšia dávka sa má užiť čo najskôr. V súvislosti s periodicky zaznamenanými prípadmi zneužívania textov by sa liek mal predpisovať opatrne osobám náchylným na rozvoj drogovej závislosti (ktoré ju už mali v anamnéze).

Táto kategória pacientov vyžaduje prísny dohľad ošetrujúceho lekára. V prípade zvýšenia telesnej hmotnosti u pacientov s diabetes mellitus spojeného s príjmom textov môže byť potrebné prehodnotiť dávky hypoglykemických liekov. Ak sa vyvinie angioedém, liek sa má vysadiť. Spolu s inými antikonvulzívami môžu texty vyvolať samovražedné myšlienky alebo správanie. V tomto ohľade musí byť pacient počas medikamentózneho kurzu neustále pod lekárskym dohľadom. V priebehu postmarketingových štúdií sa zistilo, že užívanie lieku môže byť sprevádzané závratmi a ospalosťou, čo zvyšuje riziko náhodných zranení pri pádoch u starších pacientov. Preto by táto kategória osôb v priebehu liečby (aspoň v počiatočnom štádiu) mala byť obzvlášť opatrná. Informácia o možnosti vysadiť iné antikonvulzíva pri súčasnom potláčaní záchvatov textom a o možnosti ich užívania vo forme monoterapie je nedostatočná. Bolo hlásené o vývoji záchvatov s použitím textov alebo bezprostredne po jeho zrušení. Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek po stiahnutí lyriky. Okrem toho môže náhle vysadenie lieku vyvolať somnologické poruchy, bolesti hlavy, dyspeptické poruchy, syndróm podobný chrípke, hyperhidrózu, kŕče a fobické stavy. Po registrácii lieku a jeho objavení sa na farmaceutickom trhu sa vyskytli prípady chronického srdcového zlyhania u starších pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi poruchami a dostávajúcich texty v dôsledku neuropatie. Z tohto dôvodu je potrebné venovať osobitnú pozornosť predpisovaniu lieku tejto kategórii pacientov. V kombinácii s textami iných liekov, ktoré potláčajú centrálny nervový systém, sú možné poruchy dýchania a rozvoj kómy. Kombinácia lieku s nenarkotickými analgetikami môže spôsobiť zápchu.

Farmakológia

Antiepileptikum, ktorého aktívnou zložkou je analóg kyseliny gama-aminomaslovej (gama-aminomaslovej) (GABA).

Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (a 2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza β-gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.

Neuropatická bolesť

Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.

Zistilo sa, že keď sa pregabalín užíva v kúrach do 13 týždňov, 2-krát denne a do 8 týždňov, 3-krát denne, vo všeobecnosti riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri použití 2 alebo 3-krát / deň sú rovnaké.

Pri užívaní v priebehu do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.

U 35 % pacientov užívajúcich pregabalín a 18 % pacientov užívajúcich placebo došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok takejto úľavy od bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Ospalosť sa vyskytla u 48 % pacientov užívajúcich pregabalín a 16 % pacientov užívajúcich placebo.

Fibromyalgia

Výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou sa pozoruje pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne. Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, avšak tolerancia dávky 600 mg/deň je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Použitie pregabalínu v dávke 600 mg / deň viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 - 450 mg / deň.

Epilepsia

Pri používaní lieku počas 12 týždňov, 2 alebo 3-krát denne, je zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri týchto dávkovacích režimoch rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.

Generalizovaná úzkostná porucha

Pokles symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy je zaznamenaný v prvom týždni liečby. Keď sa liek používal počas 8 týždňov, 52 % pacientov užívajúcich pregabalín a 38 % pacientov užívajúcich placebo malo 50 % zlepšenie symptómov na Hamiltonovej škále úzkosti (HAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Parametre farmakokinetiky pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávali pre syndrómy chronickej bolesti, boli podobné.

Odsávanie

Pregabalín sa po perorálnom podaní nalačno rýchlo absorbuje. C max v plazme sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu po perorálnom podaní je ≥ 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití je rovnovážny stav dosiahnutý po 24-48 hodinách.Pri užití lieku po jedle klesá C max o cca 25-30% a čas na dosiahnutie Cmax sa zvyšuje na cca 2,5 hod. Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu.pregabalín.

Distribúcia

Zdanlivý Vd pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Liečivo sa neviaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus

Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívnej značky detegovalo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. Nezistili sa žiadne známky racemizácie S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.

Odstúpenie

Pregabalín sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme. Priemerný T 1/2 je 6,3 hod.. Klírens pregabalínu z plazmy a renálny klírens sú priamo úmerné CC.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatickú koncentráciu pregabalínu.

V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné mať na pamäti, že klírens pregabalínu je priamo úmerný CC. Vzhľadom na to, že sa liek vylučuje najmä obličkami, v prípade poruchy funkcie obličiek sa odporúča znížiť dávku pregabalínu. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia asi o 50 %); po hemodialýze je potrebné predpísať ďalšiu dávku lieku.

Farmakokinetika pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Pregabalín prakticky nepodlieha metabolizmu a vylučuje sa prevažne nezmenený močom, preto by porucha funkcie pečene nemala významne meniť koncentráciu lieku v plazme.

Pri predpisovaní lieku starším pacientom nad 65 rokov treba mať na pamäti, že klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo odráža pokles CC súvisiaci s vekom. U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné znížiť dávku lieku.

Formulár na uvoľnenie

Tvrdé želatínové kapsuly, č. 2, s bielym vrchnákom a telom; dávkovanie a kód produktu „PGN 150“ na tele čiernym atramentom, „Pfizer“ na uzávere; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 16,5 mg, kukuričný škrob - 16,75 mg, mastenec - 16,75 mg.

Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie atramentu: šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylénglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čistená voda - 15-18%, farbivo železa čierny oxid - 24-28%.

14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dennej dávke 150 až 600 mg v 2 alebo 3 rozdelených dávkach.

Pri neuropatickej bolesti sa liečba začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie je možné po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň a v prípade potreby po ďalších 7 dňoch až na maximálnu dávku 600 mg/deň.

Pri epilepsii sa liečba začína dávkou 150 mg / deň. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a toleranciu, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a po ďalšom týždni - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Pri fibromyalgii sa liečba začína dávkou 75 mg 2-krát denne (150 mg denne). V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie po 3-7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Pri generalizovanej úzkostnej poruche sa liečba začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Zrušenie lieku Lyrica ®: ak je potrebné liečbu ukončiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.

Pre pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy CC (tabuľka), ktorá sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:

Pre mužov:

CC (ml / min) = (telesná hmotnosť v kg) x (140 - vek v rokoch) / 72 x sérový kreatinín (mg / dl)

Pre ženy:

CC (ml / min) = hodnota CC pre mužov x 0,85

U pacientov na hemodialýze sa denná dávka pregabalínu upravuje podľa funkcie obličiek. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze je predpísaná ďalšia dávka (tabuľka).

Úprava dávky pregabalínu s prihliadnutím na funkciu obličiek.

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

U starších pacientov nad 65 rokov môže byť potrebné znížiť dávku pregabalínu z dôvodu zníženej funkcie obličiek.

Ak sa vynechá dávka pregabalínu, nasledujúca dávka sa má užiť čo najskôr, ale vynechaná dávka sa nemá užiť, ak je už nasledujúca dávka správna.

Predávkovanie

Symptómy: v prípade predávkovania liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne z vyššie uvedených nežiaducich reakcií. V priebehu postmarketingového používania sa najčastejšie pozorovali poruchy nálady, ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a úzkosť.

Liečba: vykonáva sa výplach žalúdka, podporná liečba a v prípade potreby hemodialýza.

Interakcia

Pregabalín sa vylučuje močom prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov močom), neinhibuje metabolizmus iných liečiv in vitro a neviaže sa na plazmu proteíny, preto je nepravdepodobné, že by mohol vstúpiť do farmakokinetickej interakcie.

Nezistili sa žiadne známky klinicky významnej farmakokinetickej interakcie pregabalínu s fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom. Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické lieky, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.

Keď sa perorálne kontraceptíva obsahujúce noretisterón a/alebo etinylestradiol používali súbežne s pregabalínom, rovnovážna farmakokinetika oboch liekov sa nezmenila.

Pri súčasnom použití pregabalínu s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, boli hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy.

Bol tiež hlásený negatívny účinok pregabalínu na činnosť gastrointestinálneho traktu (vrátane rozvoja črevnej obštrukcie, paralytického ilea, zápchy), ak sa užíva súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako sú nenarkotické analgetiká).

Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný účinok na dýchanie. Zdá sa, že pregabalín zvyšuje kognitívne a motorické poškodenie spôsobené oxykodónom. Pregabalín môže zosilniť účinky etanolu a lorazepamu.

Vedľajšie účinky

U viac ako 12 000 pacientov z klinických skúseností s pregabalínom boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závraty a ospalosť. Pozorované udalosti boli zvyčajne mierne až stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba v dôsledku nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí. Hlavné nežiaduce udalosti vyžadujúce prerušenie liečby boli závraty (4 %) a ospalosť (3 %) v závislosti od ich subjektívnej tolerancie. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež viedli k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, zhoršená pozornosť, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.

Uvedené nežiaduce reakcie vo frekvencii prevyšovali nežiaduce reakcie v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby) a mohli súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou. Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Vedľajšie účinky zaznamenané počas sledovania po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma):

Z nervového systému: bolesť hlavy, strata vedomia, kognitívne poruchy, záchvaty.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - opuch jazyka, nevoľnosť, hnačka.

Zo strany orgánu zraku: keratitída, strata zraku.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - pruritus, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - angioedém (vrátane edému tváre), precitlivenosť.

Na strane kardiovaskulárneho systému: chronické srdcové zlyhanie, predĺženie QT intervalu.

Z močového systému: retencia moču.

Z dýchacieho systému: pľúcny edém.

Poruchy reprodukčného systému: gynekomastia.

Ostatné: zvýšená únava.

Indikácie

Neuropatická bolesť:

• liečba neuropatickej bolesti u dospelých.

epilepsia:

• ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi, sprevádzanými alebo nesprevádzanými sekundárnou generalizáciou.

Generalizovaná úzkostná porucha:

• liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.

Fibromyalgia:

• liečba fibromyalgie u dospelých.

Kontraindikácie

• deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití);
• zriedkavé dedičné choroby, vr. intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a zhoršená absorpcia glukózy / galaktózy;
• precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na zlyhanie obličiek so srdcovým zlyhaním. V súvislosti s hlásenými ojedinelými prípadmi nekontrolovaného užívania pregabalínu sa musí pregabalín predpisovať opatrne u pacientov s drogovou závislosťou v anamnéze (takíto pacienti potrebujú počas liečby liekmi starostlivý lekársky dohľad).

Funkcie aplikácie

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu počas gravidity.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách malo liečivo toxický účinok na reprodukčnú funkciu.

V tomto ohľade môže byť liek Lyrica ® predpísaný počas tehotenstva iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku jednoznačne preváži možné riziko pre plod.

Pri používaní lieku Lyrica ® by ženy v reprodukčnom veku mali používať primerané metódy antikoncepcie.

Neexistujú žiadne informácie o vylučovaní pregabalínu do materského mlieka u žien. Experimentálne štúdie však zistili, že sa u potkanov vylučuje do materského mlieka. V tejto súvislosti sa počas liečby Lyricou ® odporúča ukončiť dojčenie.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Aplikácia pri poruche funkcie obličiek

Aplikácia u detí

špeciálne pokyny

U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebné upraviť dávky hypoglykemických liekov.

Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je edém tváre, periorálny edém alebo opuch tkanív horných dýchacích ciest).

Antiepileptiká, vrátane pregabalínu, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť starostlivo sledovaní kvôli vzniku alebo zhoršeniu depresie, objaveniu sa samovražedných myšlienok alebo správania.

Závraty a ospalosť sa spájajú s liečbou pregabalínom, čo zvyšuje riziko náhodného poranenia (pádov) u starších dospelých. V priebehu postmarketingového používania lieku sa vyskytli aj prípady straty vedomia, zmätenosti a zhoršených kognitívnych funkcií. Preto, kým pacienti neposúdia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.

Informácie o možnosti zrušenia iných antikonvulzív pri potláčaní záchvatov pregabalínom a o vhodnosti monoterapie týmto liekom sú nedostatočné. Existujú správy o vývoji záchvatov, vr. status epilepticus a menšie záchvaty počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby.

Ak sa počas liečby pregabalínom objavia také nežiaduce reakcie ako rozmazané videnie alebo iné poruchy zrakového orgánu, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto príznakov.

Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa po vysadení pregabalínu funkcia obličiek obnovila.

V dôsledku vysadenia pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe boli pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Neexistujú žiadne informácie o frekvencii a závažnosti prejavov abstinenčného syndrómu pregabalínu v závislosti od trvania liečby pregabalínom a jeho dávky.

Neexistujú dôkazy o tom, že pregabalín je aktívny na receptoroch spojených s rozvojom zneužívania liekov pacientmi. V postmarketingových štúdiách boli hlásené prípady zneužívania pregabalínu. Tak ako pri každom lieku, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo vyhodnotiť pacientovu anamnézu pre akékoľvek existujúce prípady zneužívania liekov a pacienta treba sledovať na možnosť zneužívania pregabalínu.

Boli hlásené prípady rozvoja závislosti pri použití pregabalínu. Pacienti s drogovou závislosťou v anamnéze vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie kvôli symptómom závislosti od pregabalínu.

V priebehu postmarketingového používania lieku bol u niektorých pacientov hlásený rozvoj chronického srdcového zlyhania počas liečby pregabalínom. Tieto reakcie sa pozorovali hlavne u starších pacientov trpiacich srdcovou dysfunkciou a užívajúcich liek na neuropatiu. Preto sa má pregabalín u tejto kategórie pacientov používať s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.

Výskyt nežiaducich účinkov na CNS, najmä ospalosti, je zvýšený pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy, čo však môže byť spôsobené súčtom účinkov pregabalínu a iných súčasne užívaných liekov (napr. ). Túto skutočnosť je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na túto indikáciu.

Boli hlásené prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré môžu viesť k rozvoju encefalopatie.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich mladších ako 17 rokov neboli stanovené, preto sa liek tejto kategórii pacientov nemá predpisovať.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a preto ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a používať zložité vybavenie. Pacienti by nemali viesť vozidlá, používať sofistikované vybavenie alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nebude jasné, či tento liek ovplyvňuje ich vykonávanie takýchto úloh.

Závislosť je hrozná a veľmi vážna duševná choroba. Každý rok narkomani prichádzajú s novými „spôsobmi“ úniku do inej reality, ktorú vytvára ich zapálený a intoxikovaný mozog inou drogou. Dnes existuje veľa liekov určených na zmiernenie utrpenia alebo na liečbu určitých zdravotných stavov, ktoré môžu spôsobiť intoxikáciu drogami. Droga s romantickým názvom "Lyrica", ktorú teraz nemožno kúpiť bez lekárskeho predpisu, sa používa ako antikonvulzívum a anestetikum.

A teraz je už veľa ľudí, ktorí spadli závislosť na textoch... Lekári-narkológovia počuli o tomto type drogovej závislosti. Existujú určité spôsoby liečby, ktoré môžu byť účinné pri jeho zbavení sa. Lekári pracujúci v našom centre pre liečbu drogových závislostí tieto metódy poznajú. Ak sa vám alebo vašim blízkym prihodil podobný problém a vy ste sa stali narkoman závislý z "Lyrics", kontaktujte nás, vždy vám pomôžeme.

Čo je Lyrica ako droga

Na začiatku užívali narkomani túto drogu ako liek proti bolesti. Veľmi účinne odstránil abstinenčný syndróm, akým v skutočnosti je liek Lyrica. A hoci tento liek nepatrí medzi opiáty, ľudské telo si naň rýchlo zvykne a okrem psychickej si u závislého vzniká aj fyziologická závislosť.

Závislosť od tejto drogy môže vzniknúť nielen medzi drogovo závislými, ktorí ju užívajú ako liek proti bolesti. Pacienti, ktorí sa liečia na rôzne choroby, si pri nesprávnom, dlhotrvajúcom a nadmernom užívaní lieku môžu naň zvyknúť, teda stať sa drogovo závislými.

Muž, ktorý prijal" liek Lyrica»Pocit je približne rovnaký ako po užití derivátov ópia, najmä heroínu. Človek prežíva pocit eufórie a rozkoše.

Teraz sa "Lyrica" ​​​​už začala kombinovať s používaním alkoholických nápojov. Faktom je, že alkohol, ktorý pôsobí na ľudskú psychiku, robí pocit drog oveľa silnejším. Spoločné užívanie alkoholických nápojov a „drogy Lyrica“ je však zdraviu oveľa škodlivejšie ako samostatné užívanie týchto látok.

Do 1. júna 2012 ste si mohli Lyricu kúpiť v lekárňach bez lekárskeho predpisu. V súčasnosti potrebujete na jeho kúpu recept. Už teraz však môžu niektorí lekárnici a lekárnici za účelom zisku predávať liek, ako sa hovorí „spod pultu“.

Droga Lyrica pre drogovo závislých: analógy

Samotný názov, tento liek je komerčný. Ale hlavnou vecou v lieku je účinná látka, ktorá sa nazýva pregabalín. Táto látka obsahuje aj iné lieky, ktoré sú svojím účinkom na ľudský organizmus podobné.

1. pregabalín Conan;
2. Alžírsko;
3. Pregabalín Richter.

Ak sa závislý rozhodne nájsť alternatívu k droge Lyrica, tablety, majúce takéto názvy sú jej plnohodnotnou náhradou. Môže sa teda obrátiť na svoju rodinu so žiadosťou, aby mu dala jednu z vyššie uvedených, zdanlivo na zmiernenie utrpenia. Ak vám liek nepredpísal lekár, v žiadnom prípade by ste to nemali robiť.

Text piesne: dôsledky používania

A hoci Lyrica nie je založená na ópiu, lámanie z toho nie je slabšie ako z takých drog, ako je napríklad heroín. A aj pre nás, narkológov, je veľmi ťažké sa s tým vyrovnať krehké z textov u drogovo závislého po vysadení tejto drogy. V prípade predávkovania liekom "Texty", dôsledky môže byť aj žalostné. pozorujú sa najmä symptómy opísané nižšie.

1. Depresia, pocity strachu a úzkosti;
2. labilita emocionálnej sféry - človek je často podráždený z akéhokoľvek bezvýznamného dôvodu, alebo naopak, je v stave nadmernej eufórie;
3. Pacient je zvyčajne veľmi závratný, letargický a ospalý.
4. Neschopnosť zaspať, pacienti s odvykaním od Lyrica nespia 3-4 dni.
5. Neznesiteľné bolestivé bolesti - stonanie v kostiach, kĺboch, svaloch po celom tele.

Predpokladá sa, že lekárska komunita si ešte nie je vedomá úplných dôsledkov zneužívania tohto lieku a čoskoro budú mať lekári možnosť sa o nich dozvedieť.

Teraz na internete môžete nájsť veľa informácií o drogovo závislých a ľuďoch, ktorí predtým drogy neužívali, do ktorých spadli závislosť na "Lyrici". Tablety ktoré užívali pri samoliečbe u nich vyvolali závislosť. Na rôznych fórach sa často delia o svoje dojmy, ktoré musia zažiť.

Ako vystúpiť (vystúpiť) z Lyrice

Tento liek bol vyvinutý ako analgetikum a antikonvulzívum. Pomerne nedávno sa Lyrica dala kúpiť takmer vo všetkých lekárňach. Ale dôvodom kúpy nie je priame stretnutie. "Lyrica" ​​​​alebo ako sa tiež nazýva pregabalín, sa používa ako omamná látka na vytváranie eufórie. Odkedy sa o týchto „magických“ kapsulách dozvedeli narkomani, na kliniky sa dostalo veľké množstvo ľudí s predávkovaním. Lekári zistili, že telo si rýchlo zvykne na túto drogu, a preto sa objavuje závislosť. Nielen tí, ktorí konzumujú zakázané látky, sa môžu stať závislými na týchto kapsulách. Zvyknúť si môžu aj tí ľudia, ktorí majú rôzne choroby a užívajú tabletky príliš dlho a priveľa. A nakoniec sa staňte drogovo závislými.

Narkomani, ktorí užívajú Lyricu, sa cítia rovnako ako po heroíne či derivátoch ópia. Cítia potešenie a eufóriu. Dnes závislí často miešajú tablety s alkoholickými nápojmi. Alkohol s liekom teda ovplyvňuje psychiku a zvyšuje pocity. Kombinácia drog s alkoholom pôsobí na organizmus veľmi negatívne, dokonca horšie ako ich samostatné užívanie.

Napriek tomu, že liek je v súčasnosti vydávaný na lekársky predpis, mnohí lekárnici ho stále predávajú každému. Po predávkovaní mladistvých do nemocníc bol liek na voľnom trhu zakázaný. Malým školákom sa podarilo zhodiť tabletky a podeliť sa medzi sebou. Mnohých lekárnikov toto rozhodnutie regulačných úradov veľmi potešilo. Prepážky prestali byť obsadené osobami pochybného vzhľadu, najčastejšie v štádiu sťahovania.

Táto droga sa predáva za pomerne vysokú cenu, ale to nijako neovplyvňuje drogovo závislých. Stále sa im darí získavať Lyricu, a to vo veľkom množstve. Každý, komu sa podarilo užiť tento liek, pozná lekárne, ktoré porušujú zákon. Ich majiteľom nejde o zdravie ľudí, ide im len o zisk.

Za hlavné nebezpečenstvo lekári považujú rýchlu závislosť od drogy. To platí dokonca aj pre dávky liekov. Mnohí, ktorí sa liečili na neuropatické ochorenia, si ani neuvedomujú, že sa po terapii stali drogovo závislými. Rýchlo idú k lekárovi po nový recept na fiktívny príznak.

Farmakologické vlastnosti "Lyrica"

Vďaka Lyrici sa špecialistom darí liečiť epileptické záchvaty. Je tiež známe, že odstraňuje úzkostné poruchy a obnovuje zmeny v periférnych nervoch. Lekár ho predpisuje tým pacientom, ktorí potrebujú liečbu poranení chrbtice, chronických kŕčov a silných bolestí. Účinok kapsúl pripomína trankvilizéry.

Liečivá látka rýchlo preniká do žalúdka a vstrebáva sa. Jej akcia trvá niekoľko hodín. Niektoré krajiny používajú Lyricu na zotavenie z opioidných drog. Narkomani, ktorí po rehabilitácii pokračovali v užívaní kapsúl spolu s opioidmi, neprežili.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Lekári zakazujú používať liek dlhšie ako jeden mesiac. Odporúčajú prerušiť alebo nahradiť iným liekom, aby sa vylúčila možnosť predávkovania.

Používanie "Lyrica" ​​​​je zakázané počas tehotenstva a laktácie, ako aj u tých, ktorí majú precitlivenosť. Neodporúča sa používať počas genetických patológií, pretože tráviaci systém nedokáže rozložiť laktózu. "Lyrica" ​​​​je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich, ľudí s akútnym chronickým zlyhaním obličiek, niektorými ochoreniami kardiovaskulárneho a močového systému.

Všetci pacienti trpiaci drogovou a alkoholovou závislosťou sú počas liečby pod dohľadom špecialistov. Lekári dbajú na to, aby pacienti užívali tabletky správne, aby sa predišlo predávkovaniu. Výnimku robia neuropatológovia len vtedy, keď je použitie zdravotníckej pomôcky životne dôležité. Keď človek užíva tabletky bez vedomia špecialistov dostatočne dlho, potom môže mať problémy s dýchaním a srdcovým rytmom.

Po užití tabletiek narkomani nadobúdajú nielen euforický stav, ale aj vážne vedľajšie účinky. Podľa vysokokvalifikovaných lekárov boli u ich pacientov pozorované poruchy koordinácie, strata orientácie v priestore, dlhotrvajúce depresie, záchvaty paniky, emočná nestabilita, stres, agresivita, apatia, letargia a nervozita. Veľké dávky môžu u pacientov spôsobiť halucinácie, stratu zrozumiteľnej reči a zmätenosť. Čo sa týka pamäti, zrakového a chuťového vnímania, toto všetko je výrazne znížené a narušené.

Osoba používajúca „Texty“ môže prezradiť správanie. Začína sa sťažovať na migrény, bolesti hlavy, znížené reflexy, pozornosť a bolesti žalúdka. Pri nízkych dávkach sa tieto príznaky nemusia objaviť vôbec. Je prísne zakázané piť kapsuly s akýmikoľvek alkoholickými nápojmi. V opačnom prípade dôjde k ťažkej intoxikácii, ktorá najčastejšie končí rovnakým spôsobom - so smrteľným výsledkom.

Hlavné znaky používania „lyriky“

Keď človek začne užívať Lyricu, príbuzní a priatelia si to najskôr nemusia všimnúť. Ako to už býva, blízki sa všetko dozvedia naposledy a na poslednú chvíľu. Ak spozorujete nejaké zmeny v správaní, musíte pacienta pozorne sledovať. Jeho chôdza ho prezradí. Bude sa potácať rôznymi smermi a nebude cítiť alkoholický zápach. Závislý bude mať silné potenie a rozšírené zreničky. Tiež zmeny môžu byť vysledované v nálade človeka, bude skákať po celý deň. Môžete si všimnúť aj bezdôvodnú agresivitu.

Najrýchlejšia závislosť na omamnej látke sa pozoruje u dospievajúcich. Ich imunita je dosť slabá, nie je úplne vytvorená, preto je vaskulárna permeabilita vyššia ako u dospelých. V tomto veku je vysoká pravdepodobnosť predávkovania Lyricou. Vzhľadom na to, že liek stojí veľa peňazí, školáci oklamú svojich rodičov o ďalšiu dávku. Špecialisti sú dokonca oboznámení s prípadmi, keď sa príbuzní sami ponáhľajú do lekárne pre tabletky. Príbuzní, ktorí sa snažia zmierniť stav svojho dieťaťa, bez toho, aby o tom vedeli, ho ešte zhoršujú. Mnohí začnú skladať rôzne choroby a nútia priateľov, aby si kúpili ďalšie balenie tabliet.

Tablety Lyrica majú pomerne úzky terapeutický rozsah. Dospelí by si mali uvedomiť, že vo všetkých prípadoch, okrem epilepsie a neurologických porúch, liek spôsobí predávkovanie.

Klinický obraz predávkovania

Prejav intoxikácie z kapsúl priamo závisí od toho, koľko "magických" piluliek pacient spotreboval. Dôležitú úlohu zohráva aj to, v akej forme bola droga prijatá a s čím bola zmiešaná.

V počiatočnom štádiu predávkovania sa pozorujú závraty, zákal, nesúvislá reč, únava, apatia a ospalosť. Potom, keď sa tablety rozpustia a absorbujú do tela, k všetkému vyššie uvedenému sa pridá zvracanie, nevoľnosť a hnačka.

U pacientov si môžete všimnúť chvenie očných bulbov, slabosť, stratu reflexov. Zarážajúce je aj šklbanie končatín a následne úplná strata stability. Počas predávkovania pacienti strácajú chuť, cítia pálenie v hrtane. Narkomani, ktorí úmyselne prekročia dávkovanie odporúčané lekárom, môžu dostať ochorenie celého tráviaceho systému.

Dlhodobá intoxikácia je charakterizovaná takými znakmi, ako je prebytok tekutiny v brušnej dutine, znížený tonus, cholecystitída, zhoršená peristaltika. V dôsledku veľkého množstva kyseliny v žalúdku sa zapáli sliznica pažeráka. Okrem toho sú bolesti chrbta, zimnica. U narkomanov, ktorí majú nízku telesnú odolnosť voči omamným látkam, sa môže vyvinúť alergická reakcia. Na koži si môžete všimnúť opuchy, červené fľaky, rôzne vyrážky. "Lyrics" silne ovplyvňuje pečeň a otravuje ju. Tým sa zvyšuje možnosť predávkovania. Dokonca nie raz, ale hneď niekoľko.

Ďalšie príznaky zvýšenia dávky zahŕňajú: búšenie srdca, hypertenziu, tlakové skoky, červené škvrny na tvári a krku, stavy horúčky, studené ruky a nohy. Niektorí narkomani pridávajú do Lyrice etylalkohol. Potom, keď lekári diagnostikujú, zistia sa problémy v práci dýchacieho systému. Na začiatku si pacienti môžu všimnúť kašeľ bez toho, aby mu pripisovali nejaký význam. Ale potom môže nastať pocit kómy, sucho v hrdle. Ak neposkytnete lekársku pomoc včas, pacient môže pociťovať pľúcny edém, kŕče, mdloby a v dôsledku toho kómu.

Prvá pomoc pri predávkovaní

Len vysokokvalifikovaní špecialisti vedia, ako odstrániť liek "Lyric" z tela pacienta. Po prvé, ak sa objavia príznaky predávkovania, musíte zavolať sanitku. Ak pacient užil liek s inými omamnými látkami, potom sa dá smrti zabrániť zavedením protijed.

Na zmiernenie stavu závislého je potrebné položiť človeka na bok, prikryť ho a pokúsiť sa ho upokojiť. Potom musíte vyčistiť žalúdok roztokom draslíka. Pacientovi by sa mal podávať silný sladký čaj, adsorbenty, ako aj enterosorbenty.

V prípade potreby môžu lekári kliniky drogovo závislého hospitalizovať. V špecializovanom ústave absolvuje detoxikačnú terapiu, budú sa užívať vitamíny, diuretiká, soľné roztoky. V prípade závažných komplikácií predávkovania bude potrebná dlhšia liečba postupmi na čistenie krvi.

Vy a váš lekár ste sa rozhodli, že budete užívať Lyricu na liečbu neuropatickej bolesti. Áno, toto je správna voľba, pretože Lyrica je jediný špeciálny liek na liečbu bolesti spôsobenej poškodením nervového systému. Táto brožúra vám pomôže lepšie pochopiť, ako Lyrica účinkuje a čo potrebujete vedieť, aby ste dosiahli najlepšie výsledky liečby.

Akým spôsobom Lyrica účinkuje?

Texty sú navrhnuté špeciálne na liečbu neuropatickej bolesti. Text znižuje množstvo „nadbytočných“ elektrických signálov, ktoré spôsobujú bolesť, ktorá sa šíri z poškodených nervov do mozgu. Keď dostanete Lyricu, počet týchto signálov sa postupne znižuje a bolesť sa znižuje.

Aké sú indikácie pre Lyrica?

Lyrica je indikovaná na liečbu neuropatickej bolesti u dospelých. Liek je tiež indikovaný na liečbu parciálnych epileptických záchvatov v kombinácii s inými antiepileptikami.

V akej forme vychádza Lyrica?

Lyrica je dostupná v kapsulách po 75, 150 a 300 mg v baleniach po 14 a 56 kapsúl. Výrobca je PFIZER (USA). Vydáva sa v lekárňach podľa bežných predpisov.

Ako užívať Lyricu?

Prísne dodržiavajte odporúčania lekára. Lekár by vám mal povedať, ako a akú dávku máte užívať. Liek sa zvyčajne užíva dvakrát denne: ráno a večer, bez ohľadu na jedlo. Zvyčajne začínajú užívať s dávkou 75 mg dvakrát denne a po 3 dňoch sa dávka zvýši na 150 mg dvakrát denne. Nevynechávajte užívanie lieku. Keď pokračujete v liečbe, nezabudnite si zakúpiť ďalšie balenie, aby ste predišli prerušeniu liečby. Vopred povedzte svojmu lekárovi, ak sa rozhodnete prestať užívať Lyricu.

Kedy očakávať úľavu od bolesti?

Prvý týždeň: začnite užívať a sledujte intenzitu bolesti, Lyrica je vysoko účinný liek na liečbu neuropatickej bolesti, no jej účinok je individuálny. Podľa klinických štúdií sa úľava od bolesti zaznamená po 3 dňoch liečby. Počas prvého týždňa používania sa u niektorých pacientov môže znížiť a úplne zmiznúť:

• pálenie;
• vystreľujúce bolesti;
• Pulzujúca bolesť;
• pocit mravčenia.

Ak máte nový nepríjemný pocit v tele, ktorý vás trápi, informujte o tom svojho lekára, možno je to vedľajší účinok liečby.

Prvé zlepšenie: liek začal účinkovať, pokračujte v užívaní.

Ak sa bolesť zmenšila, znamená to, že Lyrica začala účinkovať. Pokračujte v užívaní lieku podľa odporúčania lekára. Pamätajte, že reakcia na liek je individuálna. U niektorých pacientov môže trvať viac ako 3-7 dní, kým sa začne prvé zlepšenie. Ak po niekoľkých týždňoch liečby nepociťujete žiadne zlepšenie, informujte o tom svojho lekára, možno užívate liek v nedostatočnej dávke alebo máte iné ochorenie.

Pocítili ste výraznú úľavu: pokračujte v užívaní.

Neprestaňte ihneď užívať Lyricu, aj keď bolesť úplne zmizne. Ak sám prestanete užívať Lyricu, bolesť sa môže vrátiť. Mali by ste prísne dodržiavať dávkovací režim dohodnutý so svojím lekárom.

Príjem Lyrica je bezpečný: prečo?

Pretože:

• liek bol špeciálne vyvinutý na liečbu neuropatickej bolesti;
• účinnosť lieku Lyrica bola preukázaná v mnohých klinických štúdiách uskutočnených v rôznych krajinách sveta s účasťou viac ako 10 000 pacientov;
• viac ako milión ľudí na celom svete užíva Lyricu na liečbu neuropatickej bolesti.

Čo ak som zmeškal príjem Lyricy?

Ak zabudnete užiť liek a neuplynuli viac ako 3-4 hodiny, užite vynechanú dávku čo najskôr. Ak do ďalšej dávky zostáva niekoľko hodín, užite len ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku naraz namiesto vynechanej tablety. Skúste Lyricu užívať pravidelne.

Možné vedľajšie účinky

Tak ako pri iných liekoch, pri užívaní Lyricy sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. V uskutočnených štúdiách boli najčastejšie zaznamenané nasledovné: závraty, ospalosť, sucho v ústach, opuchy rúk a nôh, rozmazané videnie, mierny prírastok hmotnosti, ťažkosti so sústredením. Najčastejšie sú tieto javy mierne a časom zmiznú.

Môžem spolu s Lyricou užívať aj iné lieky?

Užívanie Lyricy s inými liekmi je vo všeobecnosti bezpečné. Povedzte však svojmu lekárovi o všetkých liekoch, ktoré máte v úmysle užívať, vrátane voľnopredajných liekov, vitamínov a bylín.

Čo by ste mali zvážiť predtým, ako začnete užívať Lyricu?

• Lyricu by ste nemali užívať, ak je plánované tehotenstvo alebo počatie.
• Nesmiete užívať Lyricu, ak dojčíte.
• Nemali by ste riadiť auto, kým nezistíte, ako na vás text pôsobí (či napríklad nie je narušená koncentrácia pozornosti).
• Počas užívania Lyricy môže pitie alkoholu niekedy spôsobiť nadmernú ospalosť.
• Povedzte svojmu lekárovi, ak máte ochorenie obličiek.

Farmakoterapia bolesti

• LYRICA (pregabalín) – sprievodca pacienta